高泌乳素血癥(hyperprolactinemia)又稱高泌催乳素血癥，患者在臨床上常可表現(xiàn)為閉經(jīng)、泌乳、月經(jīng)頻發(fā)、月經(jīng)稀少、不孕、性功能減退、頭痛、肥胖等癥狀，患者可因此就診于婦產(chǎn)科、生殖醫(yī)學科、男科、乳腺科、神經(jīng)內(nèi)科和神經(jīng)外科。
1.抗催乳素藥物
抗催乳素包括溴隱亭、長效溴隱亭、硫丙麥角林、卡麥角林、特麥角脲、甲麥角林、喹那角林(諾果寧)和麥角乙脲。
(1)溴隱亭療法：
溴隱亭為半合成麥角堿衍生物，多巴胺受體激動藥。澳隱亭通過增強多巴胺受體功能，促進下丘腦PRI-IH生成和分泌，抑制垂體PRI生成。溴隱亭也直接抑制垂體腫瘤生長，抑制垂體PRI、GH、TSH和ACTH分泌。
溴隱亭療法適用于各種類型高催乳素血癥，也是治療垂體腺瘤首選藥物?？诜┝繛?.5～5.0mg/d。溴隱亭口服后1～3h，血藥濃度達到高峰，抑制催乳素分泌作用維持14h。1次口服溴隱亭2.5mg，約百分之九十患者催乳素降低，1/3患者催乳素降至正常。不能耐受口服者可采用陰道用藥。
溴隱亭治療的目的是抑制溢乳、恢復月經(jīng)、促進排卵和妊娠。
非腫瘤型高催乳素血癥平均治療時間為12個月，腫瘤性高催乳素血癥，溴隱亭平均治療時間為47個月。單因素和多因素分析發(fā)現(xiàn)，治療效果與年齡、性別、溴隱亭開始劑量、治療時間長短、腫瘤大小、治療期間妊娠、以前放療之間存在相關(guān)性。
腫瘤性高催乳素血癥溴隱亭治療后，百分之八十～百分之九十垂體微腺瘤縮小，百分之十～百分之二十永久性消退，多出現(xiàn)于治療開始的前幾周內(nèi)。停用溴隱亭后，腫瘤復發(fā)率為百分之三十五。雖無證據(jù)表明溴隱亭有致畸作用，也不影響妊娠轉(zhuǎn)歸，但治療期間一旦妊娠應(yīng)停止治療。
溴隱亭治療1年，百分之十一微腺瘤婦女，催乳素和月經(jīng)功能永久性恢復正常。治療2年，垂體腫瘤的永久性消退率為百分之二十二。雖然大劑量溴隱亭(10mg/d)療效優(yōu)于低劑量，但副反應(yīng)率較高難以耐受。溴隱亭(5～12.5mg/d)可引起百分之五十垂體巨腺瘤縮小，其中2/3發(fā)生治療前6周內(nèi)，1/3于治療6個月后才縮小。溴隱亭治療的排卵率、妊娠率、劑量和療效詳見抗催乳素節(jié)。
(2)卡麥角林：
為長效、高效抗催乳素制劑，臨床療效和耐受性良好?？溄橇峙c多巴胺受體D2有高度親和力，直接抑制垂體催乳素分泌細胞，降低催乳素分泌。治療劑量范圍為0.25～1.0mg/周。先從小劑量0.25mg開始，每周2次，4周后改為1mg，每周2次。服藥后2～3h，血藥濃度到達高峰，血漿半衰期為65h。卡麥角林治療后，百分之八十患者催乳素降至正常，排卵率為百分之七十二，溢乳停止率百分之九十。血漿催乳素水平恢復正常6個月后逐漸停藥。臨床觀察表明，卡麥角林療效和耐受性均優(yōu)于溴隱亭，是治療高催乳素血癥首選、安全和有效的新一代藥物。
卡麥角林明顯地縮小垂體腫瘤甚至完全消失，可用于治療對溴隱亭耐藥的垂體巨大腺瘤。臨床資料表明，雖然卡麥角林對妊娠無不良影響，但治療過程中一旦恢復排卵，應(yīng)于希望妊娠前一個月停止治療。
(3)奎那角林(諾果寧)：
是一種非麥角堿類多巴胺能激動藥，是新一代特異、高效、長效抗PRL藥物。
血漿半衰期為22h。CV205～502作為強力多巴胺受體(D1、D2)激動藥，在下丘腦-垂體軸PRL細胞水平，通過增強多巴胺受體功能，抑制PRL。生成、作用強而持久、耐受性良好、副反應(yīng)輕微。大劑量時可出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐等。對心、肺、肝、腎、血液功能無不良影響。病人對奎那角林耐受性良好，因不良反應(yīng)停藥幾率為百分之七，優(yōu)于溴隱亭。
奎那角林用于治療對溴隱亭不能耐受、治療無效和復發(fā)者，劑量范圍為0.04～0.1mg/d，治療作用與劑量相關(guān)，如口服0.04mg/d，PRL降低>百分之五十，持續(xù)8h;口服0.06mg/d，PRL降低百分之六十六，持續(xù)24h，36h仍降低百分之七十四，睡眠PRL峰消失。奎那角林抑制TSH合成和釋放，但不影響FSH、LH、T。和腎上腺軸功能?？墙橇衷黾覩H-RH的釋放，而抑制GH-IH釋放，服藥后血漿GH暫時性升高，但夜間GH仍正常。
奎那角林治療應(yīng)從小劑量開始，頭3天每天0.025mg，后3天0.050mg/d，以后改為0.075mg/d，然后根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整劑量，在3個月達0.1mg/d。多數(shù)病人在治療1個月后催乳素開始降低，病人耐受性良好。
(4)硫丙麥角林：
為新一代安全、價廉，耐受性良好的抗催乳素藥物，是治療垂體巨大腺瘤的首選藥物，劑量為0.05～0.5mg/d。治療12個月(3～36個月)，PRL降低百分之八十八，垂體腫瘤縮小百分之二十五者百分之八十六，縮小百分之五十以上者百分之七十七，縮小百分之七十五以上者百分之四十五，多數(shù)患者視野恢復正常(Orrego，2000)。
